2021年11月24日，上海药物所“药学前沿承嘏讲坛”第四十讲在承嘏厅举行。南开大学周其林院士应邀作了题为“不对称催化卡宾对N-H键的插入反应”的专题报告。会议由新药研究国家重点实验室岳建民院士主持，药物所百余位科研人员和研究生参加了会议。

　　周其林从手性化合物的发现讲起，介绍了生命体的基本构成物质如蛋白质、DNA、糖等都具有手性，对客体手性分子的对映异构体有识别作用，这是手性化合物对映异构体具有不同生理活性的根本原因。深入研究手性分子对映异构体生理活性的差异，对于临床合理使用手性药物和开发研制单一异构体的新药具有深远意义。报告中，周其林简要介绍了手性化合物单一对映异构体的合成方法，包括手性拆分、手性转化、计量不对称合成和不对称催化，而不对称催化(包括化学催化和生物催化)是唯一具有手性放大作用的手性合成方法。在针对“金属配合物催化不对称合成”的详细论述中，周其林以铜和手性螺环双嗯唑啉配体(SpiroBOX)络合催化剂为例，分析了其在由重氮化合物衍生的卡宾反应中的应用，通过解析Cu-Spirobox催化剂的结构和N–H插入反应动力学研究，剖析了卡宾插入N-H键的反应机理。随后又以铑/手性质子酸（Chiral Br？nsted Acid）催化体系为例，分析了反应各因素对催化不对称N–H键插入的影响，进一步发展了新的铑/手性质子酸催化体系，很好地解决了烷基胺的N-H插入。最后，周其林讲解了基于两种催化剂串联的高对映选择性卡宾插入脂肪胺N-H键合成手性氨基酸的策略，并提出了催化循环机理。                         

　　周其林以个人科研经历鼓励同学们做研究贵在坚持，要肯下“笨”功夫。会后，研究人员围绕催化剂的选择和杂原子插入反应机理等相关问题进行了深入探讨。药物所所长李佳研究员为周其林颁发了讲坛纪念证书。

　　周其林，南开大学化学学院教授。杰青，教育部“长江学者奖励计划”特聘教授。曾获国家自然科学奖一等奖、中国化学会“化学贡献奖”、“未来科学大奖—物质科学奖”等。现担任CCS Chem副主编、Angew Chem Int Ed、Chem Sci、J Org Chem等期刊及丛书编委和顾问编委。主要从事有机化学方法学、金属有机化学、不对称催化、生物活性化合物和手性药物合成研究。发现的手性螺环催化剂被认为是目前为数不多的一类“优势手性催化剂”，已被应用于手性药物的合成和生产。

　　本期讲坛由上海药物所主办、新药研究国家重点实验室和中科院受体结构与功能重点实验室联合承办。

药物所师生参加专题报告会

药物所李佳所长为南开大学周其林院士颁发讲坛纪念证书

（供稿部门：新药研究国家重点实验室；供稿人：丁宁）