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上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选敏感生物标志物
      PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变,与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关,已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大,亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。
  上海药物所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K抗肿瘤药物同时探索了PI3Kα...
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上海药物所揭示喜树碱类细胞毒药物肠道毒性机制和克服毒性治疗方案
      喜树碱类药物是细胞毒类药物的重要代表,也是当前临床使用最为广泛的一类细胞毒类药物,在肿瘤临床治疗中占有不可替代的重要地位。中科院上海药物所多年来致力喜树碱类药物的抗肿瘤新药研发,自主研发的喜树碱类候选新药希明替康目前正在进行临床Ib期研究。已经完成的临床Ia期试验显示,希明替康人体耐受性好、安全...
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上海药物所发现B型GPCR激活新机制
      B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成,包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等,在体内激素平衡调节中发挥关键作用,是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少,基于其下游信号通路的药物开发举...
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