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石杉碱甲溶剂化物的同质多晶和类质同晶:结构,性质以及相转变
发表日期: 2014-07-25
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  石杉碱甲((-)-huperzine A)是一种从民间草药蛇足石杉(Huperzia serrata)中分离到的新型石松类生物碱,在1994年被成功开发应用于治疗AD病患。同时,石杉碱甲还对多种实验性记忆损害以及AD、VaD等神经退行性疾病都有一定的治疗作用。前一段时间我们刚报道了石杉碱甲的三种无水晶型,研究结果表明所有的无水晶型只能在50摄氏度以上的条件下获得,在室温或以下温度往往只能得到水合物或溶剂化物。

  上海药物所梅雪锋研究组新报道了一个石杉碱甲一水合物以及四个溶剂化物并解析了所有晶体的单晶结构。通过单晶解析,科研人员发现,在石杉碱甲水合物和溶剂化物的晶体结构中,石杉碱甲分子通过氢键连接成一个个二聚体或一条条一维链,这些二聚体和一维链再通过各种堆砌方式形成管道或空隙,而那些水分子或溶剂分子就排列在这些管道或空隙中。用热重分析、差示量热扫描以及动态水分吸附等方法更加系统的研究了这些溶剂化物的热性能和不同湿度下的稳定性。最后科研人员还研究了石杉碱甲所有无水晶型、水合物以及溶剂化物的堆砌效率和相互转变关系。

  研究论文在线发表在国际著名学术CrystEngComm(DOI: 10.1039/C3CE41965G)上。

  石杉碱甲溶剂化物三维堆砌图(沿a轴)

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