

02-01
2010
01-13
2010
上海药物研究所“拓扑异构酶II新型抑制剂沙尔威辛的抗肿瘤分子机制”被授予“2009年度国家自然科学二等奖”。 DNA拓扑异构酶II(TopoII)是公认的抗癌靶点,其抑制剂如阿霉素是临床抗癌治疗的一线药物,但面临较严重毒性特别是骨髓抑制、产生耐药性及对肿瘤转移无效等缺陷。 发现SAL与TopoII ATP酶结构域的ATP结合口袋结合,并与ATP竞争抑制TopoII,证明化合物抑制人TopoII的分子机制和结构基础。 SAL抑制DNA双链断裂修复酶DNA-PK活性并降低其催化亚基的蛋白水平。 SAL经活性氧途径灭活beta1整合素、抑制RhoC信号转导通路是其抗转移的核心机制。 5)SAL抑制端粒酶和TRF2、损伤端粒、导致端粒缩短。
01-06
2010
2009年12月15日,在“上海市药学会2009年学术年会”上,上海药物所药物释放系统研究中心主任李亚平研究员主持完成的“基于纳米技术的药物输送系统改善药物治疗效果的应用基础研究”荣获了2009上海药学科技一等奖。 化疗药物对肿瘤组织、肿瘤细胞缺乏选择性,药物也不易进入肿瘤细胞内部,或进入细胞但作用时间太短,导致抗肿瘤药物在肿瘤细胞、肿瘤组织中的分布较少,在治疗的同时产生严重的毒副作用。 本项目以抗肿瘤药物多烯紫杉醇、心血管药物黄豆苷元等为模型药物,设计、构建了一系列新的药物纳米输送系统:(1)发现表皮生长因子(EGF)介导的隐形纳米粒改变多烯紫杉醇的细胞内行为,降低其毒性,为制备高效、低毒的多烯紫杉醇纳米载体制剂打下了良好基础。 (供稿部门:上海药物释放系统研究中心。
01-05
2010
01-05
2010