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黄成钢研究组
黄成钢研究组

    

      研究组现有人员23名,其中正高级职称1名,副高1名,中级2名,初级1名,在站博士后1名,博士、硕士研究生17名(含联合培养)。 

  

  

 

  针对中药及复方研究中的关键科学问题------药效物质及作用机制,主要开展以下研究工作:中药及复方药效物质研究;基于体内成分分析、富集和人工制备的中药药效物质发现方法学研究;创新中药开发。 

  

 

  中药复方药效物质及作用机制研究 

 

  治疗糖尿病中药复方ZH-063药效物质及作用机制研究。该复方由知母等药材组成。本课题的目标是在系统研究和基本阐明复方药效物质和作用机制基础上,将复方药材配伍变成结构明确的单体成分配伍,开发治疗2型糖尿病创新中药。采用体内多成分分析及植物化学方法,结合药理筛选,确定动物口服复方后吸收进入体内并产生降血糖作用的有效成分群,经毒理筛选,去除有毒成分,并以药效为指标进行配伍试验,结合药物代谢研究,最终确定配伍单体成分。 

  与相关课题组合作,采用国际公认的自发性糖尿病db/db小鼠和GK大鼠等整体动物模型试验,表明成分配伍后不仅能显著降低模型动物的空腹血糖、随机血糖和糖化血红蛋白,而且可显著改善胰岛素耐受现象,增加胰岛素敏感性。拆方药效和药代研究表明,配伍后的药效明显优于单一成分,各成分的体内暴露量显著增加。 

  研究表明,配伍中多种成分分别具有通过调节线粒体功能改变AMP/ATP比率,激活细胞内能量感应器AMPK的活性调控能量代谢,抑制PTP1B保护胰岛素受体的去磷酸化、改善胰岛素敏感性等作用,显示了多成分、多靶点、多途径作用的复方特点和优势。

   其他复方研究。采用上述研究思路和方法,基本阐明了治疗老年痴呆经典古方(CMT)和治疗前列腺增生临床验方(QL-021)的药效物质。

    

       基于体内成分分析的药效物质发现 

 

  黄芪有效成分体内代谢及活性代谢产物研究。从大鼠灌胃给药黄芪成分calycosin-7-O-β-D-glucopyranoside后的血、尿、粪及心、肝、脾、肺、肾等组织中分析鉴定出原形成分和14个代谢产物。药理筛选表明代谢产物M12的抗病毒(HIVCVB3)活性明显强于原形成分。采用人工全合成方法制备出该代谢产物,其抗病毒作用与动物体内获得的完全一致。 

  Mangiferin体内代谢及活性代谢产物研究。从大鼠口服知母成分Mangiferin后的含药尿液中分离富集出多种代谢产物,药理筛选发现,其中一种代谢产物抑制线粒体膜电位、刺激AMPK及下游ACC磷酸化等活性强于原形成分。 

  知母皂苷体内代谢及活性代谢产物研究。从大鼠口服给药知母皂苷后的脑脊液和脑组织中分析鉴定出数个原形成分和代谢产物,采用人工半合成方法制备出多个代谢物药效筛选表明,所制备的代谢产物结构具有显著的抗抑郁药理作用。

 

      上述研究工作部分内容已发表在Drug  Metabolism  and  Disposition等杂志上,并已获多项发明专利授权。部分项目的复方组分创新中药及单体成分创新药物的临床前主要研究工作已完成。

     

  

  本实验室具备先进的中药提取、分离、鉴定及体内过程研究所需仪器设备,如Agilent 6530B Q-TOF液质联用仪,Waters Acquity UPLC仪,Agilent 7890A GC仪,多台分析型、半制备型Agilent HPLC仪和制备型BUCHI Sepacore 色谱系统等。 

  

  

课题组合影

 
Agilent-6530B-Q-TOF液质联用仪   Agilent-7890A-GC仪
 
Agilent-1260型HPLC仪   Waters-Acquity-UPLC仪 

  

研究室组织结构
  

  

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